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「転ぶな、風邪ひくな、義理を欠け」(長寿の心得...岸信介) /「食う、寝る、出す、風呂」(在宅生活4つの柱)

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LTC4、LTD4、LTE4は、従来、Slow-Reacting Substance of Anaphylaxis:SRS-Aと呼ばれていたが、最近は、システイニルロイコトリエン(CysLT:cysteinyl LT)と呼ばれる。・・・
ロイコトリエン合成に関与する5-リポキシゲナーゼは、白血球系細胞(肥満細胞、好塩基球、好酸球、好中球、単球など)に局在している。LTC4、LTD4、LTE4(CysLT)は、白血球系細胞でも、特に、肥満細胞や好酸球から産生されて、気管支喘息などアレルギー性炎症を引き起こす。・・・LTC4、LTD4、LTE4(CysLT)は、気管支、血管、消化管などの平滑筋収縮作用がある。LTC4、LTD4、LTE4(CysLT)を吸入させると、CysLT1レセプターに結合し、(摘出された)気管支は、数分かけて緩徐に収縮し、数十分間収縮が持続する。CysLTによる気管支収縮の強さは、ヒスタミンやメサコリンによる収縮より10,000倍強い。LTC4、LTD4、LTE4(CysLT)は、気管支平滑筋収縮作用(気道収縮作用)に加え、血管透過性亢進作用(組織内浮腫誘導作用)、粘液腺分泌亢進作用、平滑筋増殖刺激作用、好酸球遊走作用などを有している(気道過敏性の形成に関与する)。LTB4には、強力な白血球遊走能亢進作用、及び白血球活性化作用がある。」


抗アレルギー薬の種類が増えました...それぞれに作用機序が異なり...症状によって使い分けているわけですが...以下のサイトに奇麗にまとめられています(そのまんまですみません...Orz〜) ^^;

抗アレルギー剤の分類
従来、抗アレルギー剤は大きく「好塩基性」「好酸性」の次の2つに分類されていました。しかし、様々な研究が進み喘息のコントローラーとしての目的を持った内服薬が多数開発され、上記の分類には当てはまらない製剤が多数出てきました。1998年に厚生省・免疫アレルギー研究班が発表した「喘息予防・管理ガイドライン」によると新しく次のような分類がなされるようになりました。
1.メディエーター遊離抑制薬
アレルギー性疾思と関わりの深い肥満細胞に働いてヒスタミン、ロイコトリエンC4などのケミカルメディエーターの遊離を抑制する薬剤です。効果判定には4〜6週間以上の投与期間が必要です。副作用としては、トラニラストの出血性膀胱炎、タザノラストのほてり感などが知られています。
【代表的な製剤】
一般名 商品名
クロモグリク酸ナトリウム インタール(内服)
トラニラスト リザベン
アンレキサノクス ソルファ
レピリナスト ロメット
イブジラスト ケタス
タザノラスト タザノールタザレスト
ペミロラスト アレギサール、ペミラストン
2.ヒスタミンH1-措抗薬
いわゆる抗ヒスタミン作用をもつ薬剤です。眠気のあるものとないものがあります。アレルギー性鼻炎のくしゃみ、鼻汁、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹の痒みなどには著効を示します。副作用としては、テルフェナジンとアステミゾールでは、エリスロマイシンやイトラコナゾールなどとの併用で重篤な不整脈を来すことがあり得るので禁忌です。
【代表的な製剤】
一般名 商品名
フマル酸ケトチフェン ザジテン
塩酸アゼラスチン アゼスラン、アゼプチン
オキサトミド セルテクト
メキタジン ゼスラン、ニポラジン
テルフェナジン トリルダン
フマル酸エメダスチン ダレン、レミカット
塩酸エピナスチン アレジオン
アステミゾール ヒスマナール
エバスチン エバステル
塩酸フェキソフェナジン アレグラ
塩酸オロパタジン アロレック
ベシル酸ベポタスチン タリオン
塩酸セチリジン ジルテック
3.トロンボキサン阻害薬
トロンボキサンA2の産生を抑えるトロンボキサンA2合成酵素阻害薬とトロンボキサンA2の作用を抑えるトロンボキサンA2拮抗薬の2種類があります。喘息患者の気管支の過敏な状態を改善します。他のアレルギー性疾患に対する効果については現在検討中です。副作用としては、セラトロダストでは血清ビリルビン値の上昇を伴う重篤な肝機能異常が稀に見られるので注意が必要です。
【代表的な製剤】
一般名 商品名
塩酸オザグレル
(トロンボキサンA2合成酵素阻害薬)
 ドメナン、ベガ
セラトロダスト
(トロンボキサンA2拮抗薬)
 ブロニカ
ラマトロバン
(トロンボキサンA2受容体拮抗薬)
 バイナス
4.ロイコトリエン拮抗薬
ペプチドロイコトリエン(ロイコトリエンC4、D4、E4)は気管支喘息の病態に深く関与しています。また、アレルギー性鼻炎の鼻閉にも関係しています。ロイコトリエン拮抗薬はペプチドロイコトリエンの受容体に働いてその作用を抑える薬剤です。わが国ではプランルカストが使われています。  軽症から中等症の気管支喘息に対するプランルカストの有効性は50〜60%であり、効果発現はメディエーター遊離抑制薬やヒスタミンH1-拮抗薬よりも早く、症例によっては数日で効果が現れますが、一般的には2〜4週間です。アレルギー性鼻炎の鼻閉にも有効ですが、まだ適応症とはなっていません。
【代表的な製剤】
一般名 商品名
プランルカスト オノン
ザフィルルカスト アコレート
モンテルカスト キプレス(H13.9月頃発売)
モンテルカスト シングレア(H13.9月頃発売)
5.Th2サイトカイン阻害薬
本剤の範疇に入るのは、現時点ではスプラタストのみです。サイトカインと呼ばれる生理活性物質のうち、アレルギー性疾患の発症に関係の深いIL−4とIL−5がリンパ球から産生されるのを抑制します。気管支喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎が適応症ですが、効果が現れるのには数週間かかります。
【代表的な製剤】
一般名 商品名
トシル酸スプラタスト アイピーディ


*オノンが上梓されたときは...その劇的な効き目に患者さんともどもびっくりした記憶あります♪いまは、喘息以外に鼻閉型アレルギー性鼻炎(花粉症含む)にも適応あり、有効ですね ^^喘息の70%にアレルギー性鼻炎を伴うともいわれており、長時間作用型β1刺激剤(LABA)+ステロイド含有吸入(アドエア/シンビコート) よりも、ステロイド吸入+ロイコトリエン拮抗薬の方が有効とのデータを見ますが...実際には、併用することが多いです...疑問なのは...鼻汁がアレルゲンの気道への侵入を阻害してる可能性があるとわたしは思ってるんだけど...鼻汁をなくしてしまったら、アレルゲンがより多く気道まで達するはずなのにも関わらず、喘息発作が抑制されるってのは何故なんだろ...?...気道のアレルゲンと鼻のアレルゲンが異なる...?...鼻で感作されてできるサイトカインなどが喘息誘発に関わってる...?...ま、どうであれ...患者さんの症状が軽快するならよしですけどね...^^ あと、まれに...ロイコトリエン拮抗剤が原因かもしれないと言われてるCSS(チャーグストラウス症候群の発症報告が散見されています。(この薬が効く故に、ステロイドを減らすことによりマスクされていた/もともとあった...CSSが顕現するとも考えられてはいます...)
あと...H1ブロッカー...抹消でmast cell(肥満細胞)から放出され掻痒を起こすヒスタミンが作用する受容体をブロックすることで効き目が出る...に、抗潰瘍剤の胃酸分泌抑制剤である H2ブロッカーが併用されることがあります。H2ブロッカーは眠気が出ないのに...H1ブロッカーは眠気が出やすいし(内服しても運転できるものもありますが...覚えられない...^^;...そのとき薬剤師に尋ねてます...ただ...比較的効き目が強くて、運転OKなのはジルテックってのは知ってますけど...♪)...前立腺肥大の男性は尿閉になりやすかったり、緑内障のある方の眼圧上昇には禁忌じゃなかったっけ...?...ちゃんと治療されてれば使えると思うんだけど...禁忌と記載されてると患者さんは困らず、恩恵があるとしても...薬剤費が削られちゃいます...そんな風な薬は他にもいっぱいあります...スモーカーに多い肺気腫の症状改善に有効なスピリーバーという吸入薬も、前立腺肥大あると使えない...(海外は使えるってのに...しかも...前立腺治療してれば困らないと思うのに...しかも...肺気腫の起こる年齢の男性にゃほぼ前立腺は肥大してる...何をか言わんやの薬事行政でしょ?...現場は...苦肉の策を駆使せざるを得ないんですけどね...^^;v...これも以前の記事に書いてるはず...Orz〜 アゼプチンは...リポキシゲナーゼ阻害剤で、LT(ロイコトリエン)B4を産生を抑制し、好中球の化学遊走を抑えるので、わたしは...掌蹠(しょうせき)膿疱症やベーチェットに使ったことあります♪

インペアード・パフォーマンス似ついても以前アップしてる記事があると思いますので参照願います...Orz〜

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花粉症治療に欠かせない薬。その中心となる抗ヒスタミン薬について、・・・現在医師が処方している抗ヒスタミン薬の多くは第二世代と呼ばれるもので、鼻の粘膜でくしゃみ、鼻水などを引き起こす原因のひとつである「ヒスタミン」をブロックする作用のあるものだ。作用持続時間が長く、効果が高いものが多いのが特徴だろう。ちなみに薬局で購入できる薬はほとんど第一世代と呼ばれるもの。作用持続時間が比較的短い。抗ヒスタミン薬は第一世代から数えて約50年もの歴史がある薬。・・・最近では、眠気以上に「インペアード・パフォーマンス」と呼ばれる集中力・判断力・作業効率の低下が話題となっている。抗ヒスタミン薬で強い眠気が起こったり、インペアード・パフォーマンスと呼ばれる集中力、判断力、作業効率の低下が起こるのは、活動性を高めている脳内のヒスタミンを抗ヒスタミン薬がブロックしてしまうからです。インペアード・パフォーマンスは「気づきにくい能力ダウン」と言われています。これは、自身の集中力・判断力・作業効率が低下していることに気づきにくいだけでなく、その症状が抗ヒスタミン薬を服用したことによる影響とは気づきにくいこと、また本人だけでなく、周囲の方もそのような症状や原因に気づきにくいという意味も含んでいます。・・・最近では、高い効果を持続しながら、脳内に移行しにくい薬もありますので、まずは医師に相談してほしいと思います。」

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