抗生剤で使われる分類ですが、こいつを援用してみたわけ ^^
cs-DMARDs(conventional synthetic DMARDs)はすべて、時間依存性ですね…
MTXは濃度依存性…
b-DMARDs(biological DMARDs)の中でも…
皮下注で有効なものはどちらかと言うと…時間依存性かな？
but…点滴x1/4w でも有効なら...濃度依存性とも言えるから...一概にゃ言えないのかな？…
たとえば…
レミケードというTNF-α阻害剤は…x1/8wでも使えるというか、そういう使い方をする…
それに対して…エンブレルというTNF-αレセプターは…x1/wで使われる…
細胞に対する作用を持つかそうでないかという違いがあるから同列に比較するのはバカげてるけど…^^;
オレンシアというT細胞選択的共刺激調節剤では、点滴のx1/4wよりも皮下注でx1/wで使う方が血中濃度が維持されるからより有効と考えられてる…
アクテムラというIL-6レセプター抗体もx1/4wの点滴とx1/2wの皮下注の有効性は同じかよりいいよう…
半減期の問題が大きいのだろうけど...血中の薬剤濃度が維持されやすい方が有効であろうことは推測できる…
この手の薬は…時間依存性(有効血中濃度が維持される時間が長いほど有効という当たり前田のクラッカー…古い!! ^^;)の使い方がベターであろうことは当然ですね☆
けっきょく…例外的に、MTx、レミケードは濃度依存性に免疫・炎症細胞に対して働き、その他のcs- or b-DMARDsは時間依存性的な使い方がベターってことだと思われます。
シンポニーやシムジアは血中濃度が維持できるdrug derivery的な発想で作られてるはずなのよね ? ...ちなみに…シンポニーはレミケードの皮下注製剤とわたしゃ認識してますけど…^^
レセプター(エンブレル)やレセプター抗体(アクテムラ)では…bio-freeにゃならないような気がすることと、同時に…ならば、オレンシアでbio-freeが多いともいわれない理由も…T細胞が新たにどんどん作られ続けるのだとしたら…)それに対してアネルギー/免疫寛容を誘導し続けなきゃいけないだろうから、やはり使い続けなきゃいけなさそうだし…
ただ、免疫破綻の上流にあるT細胞の下流にあるマクロファージという炎症に関わる細胞から産生されるTNF-α(『TNF-αは主に活性化されたマクロファージによって産生される他、単球、T細胞やNK細胞、平滑筋細胞、脂肪細胞も産生源となる。』…wiki より)を中和したりその産生細胞であるマクロファージのアポトーシスを誘導するレミケードが一番高いbio-freeをもたらす
ことはどう考えればいいんだろうと考えると…
関節リウマチの発症機序は種々あって…RAのDiversity(多様性)と呼べばいいのかな…?...
T細胞から関わるものが大半80%くらいで、残り20%くらいは...下流であるマクロファージの
異常な活性化から始まってると考えれば説明可能なんだけどね…^^…(スモークマンの仮説 !!)
ならば...マクロファージアポトーシスによるレミケードのbio-free率が20%くらいになることの
説明ができるわけ...それを納得させる逆の発想にすぎないんですけどね…^^;…
レミケードはなして他のバイオに比べて即効性なの かってな話はまたいずれ…^^
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