薬物動態の部屋管理人のひとりごと

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代謝物の安全性試験

先月の2/14、バレンタインデーにFDAから代謝物の安全性に関するガイダンスがでました。
ヒトでAUCが10%以上の代謝物については、毒性をみる必要があることになります。
動物試験で暴露が上回っていればいいのですが、そうでない場合は代謝物を合成して確認することになります。
代謝物が毒性をもつこともあるとは思いますが、10%は厳しい基準です。
未変化体の動態予測はするのですが、代謝物のAUCはしていないのが現状です。
やっても精度は高くない気がします。
ヒトにおける代謝物の把握が重要になるでしょうから、今議論している、マイクロドーズ試験で代謝物をみてから化合物選定をするということもでてくるのではないでしょうか。
とにかく、費用が増える方向にいくことは間違いないでしょうね。

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正確には定常状態での未変化体のAUCに対して10%以上の代謝物については評価の必要あり、というので代謝をよく受ける薬物の場合はえらいことになります。ごく微量しかない代謝物でも同定しGLPバルクを合成し、毒性評価と臨床定量を実施する…。とんでもない量の仕事が発生します。
せめて体内に入った薬物由来物質のAUCに対する10%というのであればやむをえないかと思えるのですが、出ちゃった以上仕方がないですね。

2008/3/20(木) 午前 10:21 [ こまったちゃん ]


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