薬物動態の部屋管理人のひとりごと

ホームページを作っているのですが、ブログも作ってみました

動態関係

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薬物動態談話会

薬物動態談話会から帰ってきました。
今回は、約180名の参加者で昨年よりもかなり多いという印象です。
内容的には、Nakajima先生のUGTの話が興味深かったですね。
UGTについてはまだまだわからないことが多そうです。
Kato先生が会長を辞められ、新たな会長としてYamazoe先生がなられました。
20(?)年会長をされたそうです。本当にお疲れ様でした。

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薬物動態談話会

今週の水木に浜松で薬物動態談話会特別例会があります。
加藤隆一先生がよく今年で会長を引退すると言われていましたが、本当にそうなりそうな感じです。
私は浜松の談話会は今年が2回目です。昨年演者で初めて参加しました。
昨年テニスをやらせていただき、加藤先生、成松先生とご一緒させていただきました。
今年加藤先生は喜寿ということですが、昨年のテニスの動きはそんな高齢とは思えない動きでした。
今年もと思ったのですが膝を痛めてしまい残念です。
よくこのブログでも歳をとったということを書いているのですが、加藤先生から何度か「君はまだまだ若いから」と言われました。
加藤先生から言われると、返す言葉がありません。
加藤先生の年齢まで私は32年、まだまだ沢山できることがありそうです。

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ISSX最終日

いよいよ最終日になりました。今回は海外の企業からのmetabolic profilingの発表が少ないようです。以前参加したISSXでは、metabolic profilingの発表が日本と海外企業の発表に違いがあったという印象です。今回も国内企業の発表はありませんが。PK/PDに分類されている発表が今回はいくつかありましたが、すべてが解析までされているわけではありませんでした。こういう発表が増えていくことはいいことだと思います。あいかわらず日本はトランスポーターの発表が多いです。1/4はトランスポーターですね。印象としてはOATP1B1関係の発表が多かった気がします。わかる気がします。最終日、張り切って聞いてきます。

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DMD 35:1574-1579, 2007

「Decrease in Intracellular Concentration Causes the Shift in Km Value of Efflux Pump Substrates」
P-gpの発現が多くなると、みかけのKmがシフトするという内容なので、これって昨年Yamashita先生の教室の発表と同じ内容?皆さん考えることは同じなので、同じような内容の論文があってもいい訳ですが、早く出すことが重要だということを再認識しました。

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DMD 35:1325-1332, 2007

「Saturable Uptake of Lipophilic Amine Drugs into Isolated Hepatocytes: Mechanisms and Consequences for Quantitative Clearance Prediction」David Hallifax, and J. Brian Houston
肝細胞を使って、細胞濃度とmedium濃度の比(Kp)の濃度依存性をみています。Qunidine, fluvoxamine, fluoxetineの0.1mcMで、150、500、2000で10mcMで30, 200, 500です。ATP阻害剤でこの違いが3倍以内になるとのこと。lysosomeへの濃縮、膜への分配は予測でき、実測が良く相関した。肝細胞で実験する場合、濃度によっては、medium中の濃度が、細胞への分布のためかなり低下する可能性があることを示しているとのと、トランスポーターによる濃縮も取り込みもあり、肝細胞で代謝や阻害の評価は注意しないといけないですね。

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