抗がん剤 アルキル化剤

アルキル化剤とは

反応性の高いカルボニウムイオンなど陽性荷電中間体を容易に生成し、
これによって核酸や蛋白分子のアミノ基・カルボキシル基・イミダゾール基・SH基などの
陰性荷電部分をアルキル化する。

※アルキル化＝アルキル化とは細胞が分裂増殖していく為に必要な遺伝子に作用して、分裂時にコピー出来なくすること。

具体的な作用機序：
ＤＮＡ鎖のグアニンの７位はアルキル化を受けやすく
ＤＮＡ二重鎖間の架橋形成、誤塩基対の形成、ＤＮＡ分子からのグアニン離脱、
グアニン分子の開裂などを起こすことにより抗腫瘍効果をもたらす。

一般名	商品名	用量規制因子（DLF)
シクロスファミド	エンドキサン	骨髄抑制・心筋障害・出血性膀胱炎
イホスファミド	注射用イホマイド	骨髄抑制・出血性膀胱炎
メルファラン	アルケラン	消化器症状（注射）・骨髄抑制（内服）
チオテバ	テスパミン	不明
ブスルファン	マブリン	骨髄抑制
ダカルバジン	ダカルバジン	消化器症状・骨髄抑制
塩酸ニスムチン	ニドラン	骨髄抑制・神経毒
フニムスチン	注射用サイメリン	骨髄抑制
テモゾロミド	テモダール	不明

※用量規制因子とは
抗癌剤の至適用量と毒性に対する最大用量（ＭＴＤ）は極めて近いので、
ほとんどすべての症例で骨髄抑制や消化器官障害などが問題となります。
これらの副作用は重篤な場合には死亡に至ることもあるため、
最も患者に悪影響を及ぼす副作用が用量規制因子(DLF)として示されます。

出典：じほう社　「がん治療と化学療法」