抗がん剤 代謝拮抗剤

代謝拮抗剤とは

葉酸、プリンおよびピリミジンヌクレオチドの構造類似物質で
正常核酸代謝を阻害することにより、抗腫瘍作用を示す。

具体的な作用機序：
細胞周期依存性＝ＤＮＡ合成期（Ｓ期）に作用することが多い。
常に一定の濃度で長時間接触している必要がある＝時間依存性
ＤＮＡを障害するわけではないので発がん性を示さない。

※細胞周期って何？
ヒトの細胞が細胞周期を１周するのにかかるのは30時間。
その時間配分はおよそＧ1（６〜12時間）、Ｓ（６〜8時間）、Ｇ２（3〜4時間）、Ｍ（0.5 〜1時間）。一般に癌細胞は細胞周期にかける時間が短く20時間くらいで1回転するものもある。
細胞周期の進行にとってひとつの重要な時期が

Ｇ１期とＳ期の境目に存在する。

抗がん剤が正常細胞にも作用しつつも癌細胞にダメージが大きいのはこの細胞周期の差による。

一般名	商品名	用量規制因子（DLF)
メトトレキサート	メソトレキセート	骨髄抑制・腎毒性
ペメトレキセドナトリウム	アムリタ	骨髄抑制・消化器症状
メルカプトプリン	ロイケリン	骨髄抑制
フルオロウラシル	５−ＦＵ	精神神経症状
テガフール	フトラフール	骨髄抑制・消化器症状（内服・坐薬）精神神経症状（注射）
テガフール・ウラシル	ユーエフティ	骨髄抑制・消化器症状
テガフール・ギメラシル・オテラシル	ＴＳ−１	骨髄抑制・消化器症状
カルモフール	ミフロール	熱感・尿意頻数・精神神経症状
ドキシルフルリジン	フルツロン	消化器症状
カペシタビン	ゼロータ	皮膚亀裂・出血性胃潰瘍・出血性腸炎
シタラビンオクホスファート	スタラシド	骨髄抑制
ヒドロキシカルバミド	ハイドレア	骨髄抑制
シタラビン	キロサイド	中枢神経毒性（400mg製剤、他製剤は不明）
塩酸ゲムシタビン	ジェムザール	骨髄抑制
リン酸フルダラビン	フルダラ	骨髄抑制・腎毒性
エノシタビン	注射用サンラビン	骨髄抑制

※用量規制因子とは
抗癌剤の至適用量と毒性に対する最大用量（ＭＴＤ）は極めて近いので、
ほとんどすべての症例で骨髄抑制や消化器官障害などが問題となります。
これらの副作用は重篤な場合には死亡に至ることもあるため、
最も患者に悪影響を及ぼす副作用が用量規制因子(DLF)として示されます。

出典：じほう社　「がん治療と化学療法」