抗がん剤〜アルカロイド系薬剤

アルカロイド系薬剤とは

マイクロチューブ（チュブリン）阻害作用により有糸分裂を中期で停止させる。
ドセタキセル（タキソテール）パクリタキセル（タキソール）は
チュブリンの重合促進作用を有し、安定な微小管を形成するとともに
形態的に異状な微小管束を形成することにより
有糸分裂（Ｇ2〜Ｍ期）を停止させる。

※チュブリンは真核生物の細胞内にある蛋白質で、微小管や中心体を形成している。
チュブリンには分子量約5万のα-チュブリンとβ-チュブリンがあり、
これらが1個ずつ結合した”チュブリンダイマー”が直線上に重合し、
微小管のプロトフィラメントを構成する。
このプロトフィラメントが管状に 11-16本程度結合したものが微小管である。
チュブリンはGTP結合蛋白質であり、GTPの結合・加水分解により微小管の伸長と短縮が調節される。
また中心体にはγ-チュブリンがあって微小管形成において重要な役割を演じている。

一般名	商品名	用量規制因子（DLF)
硫酸ビンクリスチン	オンコビン	神経障害
硫酸ビンブラスチン	エクザール	骨髄抑制
ドセタキセル	タキソテール	骨髄抑制
パクリタキセル	タキソール	骨髄抑制
酒石酸ビノレルビン	ナベルビン	骨髄抑制

※用量規制因子とは
抗癌剤の至適用量と毒性に対する最大用量（ＭＴＤ）は極めて近いので、
ほとんどすべての症例で骨髄抑制や消化器官障害などが問題となります。
これらの副作用は重篤な場合には死亡に至ることもあるため、
最も患者に悪影響を及ぼす副作用が用量規制因子(DLF)として示されます。

出典：じほう社　「がん治療と化学療法」