進藤医師のブログ

病気 病気予防などの 実用的な情報, 時に雑学

全体表示

[ リスト ]

今回はレニン阻害薬について
レニン・アンギオテンシン・アルドステロン系(RAA系)の
  1と2:基礎的な話を
  3:食塩感受性について:食塩を取ると血圧が上がること
  4:食塩と高血圧の疫学を 食塩摂取は減らしましょう 
                         を解説しました
 
今回は レニン阻害薬(ラジレス)について
レニンは腎臓から分泌され RAA系を活性化します(RAA系1と2)
レニン(酵素)の働きを抑えるものが レニン阻害薬です
 
臨床的には 以下のような特徴があります
 1:作用時間が非常に長いので 24時間にわたり 血圧を下げる
                (半減期 は 33−37時間)
   夜間 血圧下がらない人では臓器障害が進みやすい
   このような人の夜間の血圧を下げることができる
  2:臓器障害を抑える働きがある
    RAA系を抑える ACE阻害薬 や ARB も臓器障害を
    抑えるが レニン阻害薬はそれ以上の効果があると思われる(後述)
    特に腎に高濃度に集まり 腎障害を抑える
 3:臓器障害を起こす アルドステロンを長期にわたり抑制することがで   きる 2:関係がある
   従って ACEやARBより 望ましい効果が得られるなどは
・実際に使用してみた感想(統計をとってはいない)
 確かに腎機能の改善がみられる
 心機能の改善などは適当な指標がないので 不明
  今後の大規模試験の結果待ち
 
                 2011.3.11  進藤医院:進藤
 
 血管は若返る            動脈硬化を予防するには
 
これからは難しい話になります
2と3の他にプロレニンの話も
 
2:レニン阻害薬は 特に腎に高濃度:40−60倍:に集まることは実証されており 組織のRAA系を抑制して 腎障害を防ぐことが期待できる。そのような研究報告も出ている
イメージ 1
          同じ図は RAA:2 にあり 解説してります
 
3:アルドステロンブレイクスルー について(上の図を参照下さい)
ACE阻害薬 ARBは RAA系を抑制するわけですが 図を見てもらえば分かるように
ACE阻害薬 ARBで RAA系を抑制すると 腎での塩分排出は増える すると腎はレニンを沢山だす→これはRAA系を活性化する→ ACE阻害薬 ARBの効果が減る と同時にアルドステロンの分泌が増える(アンギオテンシンⅡが増えることによると解釈されている)
 
つまりRAA系の最上流にある レニンの働きを抑えることにより初めてRAA系全体の抑制が可能になる 
本シリーズで 臭いにおいは元から断たなきゃダメ といいました
 
アルドステロンがふえてくることを アルドステロンブレイクスルー アルドステロンエスケープ といいます。 これは3割から5割の方に起こります 増えたアルドステロンは臓器障害を促進する
レニン阻害薬では このようなことは非常に少ないとされています。
 
◎プロレニン(レニンになる前の物質)
血液中のレニンの 70−90% 糖尿病患者では 実に95%がプロレニンである。これが組織の受容体に結合してレニン活性を発揮するが 
レニン阻害薬はこの過程でもレニンの活性を阻害する
プロレニンは非常に多いので レニン阻害薬のこのような働きがどの位の意味を持つのかは はっきりしはしてないが 大いに期待できる効果であり 今後の大規研究の結果を待ちたい
 
◎発売された順序 古い順から 
 抗アルドステロン薬 ACE阻害薬 ARB レニン阻害薬
 臓器障害を抑える働き:ACE阻害薬を投与した 血圧は下がらなかった が尿タンパクが減った ことから分かった
 
直接的レニン阻害薬:とパンフレットに書いてある 直接的?はて? 
とは間接的という言葉があるはずだが そんなことば聞いたことはないぞ 化学的には直接的も間接的も無い 
   イメージとして直接という言葉を使ったようである
間接的に近い言葉にアロステリック阻害という言葉はあります。
競合的 非競合的 不可逆的阻害 などの言葉はあります
ラジレスは 正しくは競合的阻害薬
 
 
☆☆ここからは雑学
☆プロレニン プロインスリンなどなど プロ:プロローグのプロと同じで 前という意味  プレも前という意味  プレプロインスリンもあります
 
☆アルドステロン テストステロン コレステロール
 後半のステロン ステロールはステロイド骨格をもった化合物を示す
 コレステロール:コレ:胆道 胆汁など 胆石から見つかった物質を分析 したらステロール骨格をもっていたのでコレステロールと命名された ・・・ステロン:ステロイド骨格を持った物質でコレステロールを元に作 られる 性ホルモンもコレステロールからつくられる:テストステロン: テステイス:こう丸でつくられるステロン
☆副腎皮質から
 ミネラルコルチコイド グルココルチコイドなどが分泌される
 Adrenal cortex から分泌されるので ・・・・コルチコイド
☆アドレナリンは adrenal gland から分泌されるから
                   ここまで読んでくれた方へ ご苦労さんでした 感謝

.


プライバシー -  利用規約 -  メディアステートメント -  ガイドライン -  順守事項 -  ご意見・ご要望 -  ヘルプ・お問い合わせ

Copyright (C) 2019 Yahoo Japan Corporation. All Rights Reserved.

みんなの更新記事