進藤医師のブログ

病気 病気予防などの 実用的な情報, 時に雑学

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ナトリウムーグルコース共輸送体(SGLT)2という輸送体の働きを
                        腎で抑える
尿から体内にもどるブドウ糖の量を抑える→尿糖が増える→血糖が下がる
                 と作用機序は非常にシンプルにょう
 ☆ 以下のような特徴がある
β細胞に負担をかけない(膵に優しい) 
体重が減少する これは約半年で頭打ちになる 2−3キロ位
               やせ型の人には使いにくい
血圧も下がる(水分の喪失による):高齢者では脱水に注意
HbA1cを1%前後 低下させる:おもに食後血糖をさげる
・尿に糖をすてることになるので
  中性脂肪が減る → 善玉コレステロールが増える
 ただ糖が燃えずに 脂肪が燃えることになるので、重症例では
  ケトアシドーシスになり易い傾向はある!!(これは医師が注意します
 
 
作用機序から考えると どの薬とも併用は可能ですし 
           軽症から中等度さらには重症例にも投与可能
尿に糖がでるので尿路感染症 性器感染症に注意を 5%という研究はある  日本人では入浴をする習慣などにより 清潔な環境のためあまり心配なし
 
◎腎機能(尿をつくる機能)が低下した例では効きが悪い
 糖摂取の制限は不要というような記事もあるが大間違いです
 
 
 
☆:作用機序の解説
イメージ 1ブドウ糖は腎で すべてが尿の中にでる でも必要な物質なのでこれを再吸収して            体内に戻す 
だから普通は尿に糖は出ない(注1)
 
ブドウ糖の再吸収にかかわる物質がSGLT(sodium glucose co-transporter
である これにはいくつかのタイプがある
SGLT2は腎の尿細管にあり 糖の再吸収に強く関与する(注2)
再吸収を抑えることで尿に糖をすてる
 だから 血糖が下がる
当院では 発売になれば 使う予定です 
 
血糖がさがることによりいわゆる糖毒性が解除されるというメリットもある        
 
 
注1:通常 血糖が170−180を超えると 尿に糖が出ては始める
   SGLT2阻害薬をつかうと 
   もっと低い血糖でも糖は尿から捨てられる
注:2:SGLT1は消化管にも存在する
 
SGLT阻害薬:最初リンゴの根(樹皮)から見つかった
 殺鼠剤として利用されたこともある 神経細胞に糖が入れなくなるから
 糖尿病薬として利用されるものでは このようなことはありません!
 私が医師になりたての頃血糖をさげる物質として動物実験などに使われた
 
GPR40(Gタンパク共役型受容体)作動薬
 膵からのインスリン分泌を増やす薬 すでに臨床試験に入っており そう 遠くない時期に認可される見通しです
脂肪もインスリン分泌を増やします これにGタンパク共役型受容体が関与
                                      2014.1
 
   糖毒性  
   脂肪毒性  
  
◎この種類の薬の開発途上で あるものは膀胱ガンを増やすとして アメリカで承認されなかった 認可されたものではそのような心配はありません
このことについては 今後の情報もお伝えします
SGLTにはタイプ1から6まである
 心筋にはタイプ1がある

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